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CRT0066101

CAS No. : 956123-34-5

MCE 国际站：CRT0066101

产品活性：CRT0066101 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC₅₀ 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC₅₀ 约为 135.7nM。CRT0066101 具有抗癌作用。

研究领域：Apoptosis  |  JAK/STAT Signaling

作用靶点：PKD  |  Pim  |  Apoptosis

In Vitro: CRT0066101 (5 µM; 1 h) blockS both the basal and NT-induced pS916-PKD1/2 (activated PKD1/2) in Panc-1 and Panc-28 cells. CRT0066101 abrogates NT-induced phosphorylation of Hsp27 (pS82-Hsp27), attenuates PKD1-mediated NF-κB activation, and abrogates expression of NF-κB-dependent-dependent proliferative and pro-survival proteins.
CRT0066101 significantly inhibits Panc-1 cell proliferation, with an IC₅₀ value of 1 µM. CRT0066101 results in a 6-10 fold induction of apoptosis in Panc-1 cells. CRT0066101 significantly reduces cell proliferation of Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2, and AsPC-1 cells but had a modest effect in Capan-2 cells.

In Vivo: CRT0066101 (80 mg/kg/day; oral gavage; once daily; for 21 days) in Panc-1 orthotopic model potently blocks tumor growth in vivo.

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