BzATP (triethylammonium salt)
MCE 国际站:BzATP (triethylammonium salt)
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生物活性:BzATP 三乙基铵盐作为 P2X 受体 激动剂,对 P2X1 的 pEC50 为 8.74、5.26、7.10、7.50、6.19、6.31、5.33 , P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4 和 P2X7, 分别[1]. BzATP 三乙铵盐对 P2X7 受体有效,对大鼠 P2X7 和小鼠 P2X7 的 EC50 分别为 3.6 μM 和 285 μM[2] . IC50 和目标:pEC50:8.74 (P2X1)、5.26 (P2X2)、7.10 (P2X3)、6.19 (P2X2/3)、6.31 (P2X4)、5.33 (P2X7)[1]<br/ > EC50 3.6 μM(大鼠 P2X7); 285 μM(小鼠 P2X7)[2] 体外: BzATP(10-1000?μM;24?h)促进增殖和迁移U87 和 U251 神经胶质瘤细胞[3].
P2X7R 蛋白表达受 BzATP (100?μM; 6-48?h) 在人神经胶质瘤细胞中的诱导[3]< /sup>.
体内:与假手术组和对照组相比,BzATP (5?mg/kg) 显着促进肠道中的 P2X7R 表达盲肠结扎穿孔 (CLP) 诱导后的组[4]。
体外:BzATP (10-1000 μM; 24 h) 促进 U87 和 U251 胶质瘤细胞的增殖和迁移[3]。
P2X7R 蛋白表达由 BzATP (100 μM; 6-48 h) 在人类神经胶质瘤细胞中[3].
体内:与假手术组和对照组相比,BzATP (5 mg/kg) 显着促进盲肠结扎穿孔 (CLP) 诱导后肠道中 P2X7R 的表达[4]。
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研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel
作用靶点:P2X Receptor
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
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参考文献:
[1]. B R Bianchi, et al. Pharmacological characterization of recombinant human and rat P2X receptor subtypes. Eur J Pharmacol. 1999 Jul 2;376(1-2):127-38.[2]. Mark T Young, et al. Amino acid residues in the P2X7 receptor that mediate differential sensitivity to ATP and BzATP. Mol Pharmacol. 2007 Jan;71(1):92-100.[3]. Zhenhua Ji, et al. Involvement of P2X 7 Receptor in Proliferation and Migration of Human Glioma Cells. Biomed Res Int. 2018 Jan 9;2018:8591397.[4]. Xiuwen Wu, et al. Systemic blockade of P2X7 receptor protects against sepsis-induced intestinal barrier disruption. Sci Rep. 2017 Jun 29;7(1):4364.