α-Amanitin (alpha-鹅膏覃碱)

国际站：α-Amanitin

CAS：23109-05-9

纯度：98.37%

分子量：918.97

Formula：C₃₉H₅₄N₁₀O₁₄S

运输条件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式：-20°C, protect from light

产品活性：α-Amanitin 是几种致命毒蘑菇的主要毒素，通过抑制RNA 聚合酶 II (RNA-polymerase II) 发挥其毒性作用。

生物活性：α-Amanitin是几种毒蘑菇的主要毒素，通过抑制rna -聚合酶II发挥毒性作用。

体外：α-Amanitin 降低 MKN45 细胞中的 TAF15 mRNA 和 TAF15 蛋白水平，并抑制 RNAPII 对 TAF15 mRNA 的活性^[2]。
α-Amanitin 在浓度为 100、10、1、0.1 和 0.01 μg/mL 时，细胞活力分别降低 14%、21%、41%、44% 和 50%。α-Amanitin 在 36 h 的 LD₅₀ 测得为 1 μg/mL。与对照相比，1 μg/mL 剂量的 α-Amanitin 在 24 小时时细胞内的蛋白质总量显著增加^[3]。
α-Amanitin 显著降低卵丘细胞间隙连接基因 (Gja1、Gja4 和 Gjc1) 以及 FSHr 和 LHr 的表达^[4]。

体内：α-Amanitin 静脉注射 BALB/c 小鼠后的 LD₅₀ 为 0.327 mg/kg。尾静脉注射 α-Amanitin 12 h后，血清中 WBC、RBC 和 HGB 水平显著下降，而 BUN 和 Crea 水平显著升高。α-Amanitin 抑制某些基因 (Hsp90b1、Irx4 等)，其编码的蛋白质调节 RNA 聚合酶 II 活性。α-Amanitin 下调一些参与转录进程的蛋白质 (Nmi、Trpc5 等)^[1]。
α-Amanitin 在 DTC 抑制方面具有强大的活性。注射 α-Amanitin (0.4 mg/kg，ip) 处理的细胞的小鼠体重保持不变，而接受腹腔注射 MKN45 细胞的小鼠体重持续下降^[2]。

参考文献：

[1]. Zhao J, et al. Pathological effects of the mushroom toxin alpha-amanitin on BALB/c mice. Peptides. 2006 Dec;27(12):3047-3052.

[2]. Kume K, et al. α-Amanitin Restrains Cancer Relapse from Drug-Tolerant Cell Subpopulations via TAF15. Sci Rep. 2016 May 16;6:25895

[3]. Kaya E, et al. Evaluation and comparison of alpha- and beta-amanitin toxicity on MCF-7 cell line. Turk J Med Sci. 2014;44(5):728-32

[4]. Park MW, et al. RNA Polymerase II Inhibitor, α-Amanitin, Affects Gene Expression for Gap Junctions and Metabolic Capabilities of Cumulus Cells, but Not Oocyte, during in vitro Mouse Oocyte Maturation. Dev Reprod. 2013 Mar;17(1):63-72